Алкилирующие средства

Лекарственные средства, подавляющие лейкопоэз

Лекарственные средства, подавляющие лейкопоэз, применяют для лечения острых и хронических лейкозов, лимфогранулематоза и некоторых близких к ним заболеваний.

Для лечения этой крайне тяжелой патологии используют лекарственные средства из группы цитостатиков, т. е. противоопухолевые лекарственные средства.

Алкилирующие лекарственные средства

Эфиры дисульфоновых кислот

Бусульфан

Препарат бусульфан (син.: миелосан) относится к группе алкилирующих цитостатиков. В основе механизма действия бусульфана, так же как и других алкилирующих цитостатиков, лежит способность препарата «присоединяться» к гуанидиновым остаткам цепи ДНК, за счет чего их алкилировать, т.е. заменять атом водорода на алкильную группу (СН₂⁺-), что влечет за собой нарушение процессов синтеза ДНК, разрыв ее цепей, невозможность считывания кодов и т.д. Алкилирующие вещества действуют на опухолевые клетки в различные фазы их жизненного цикла, т.е. их противоопухолевое действие циклонеспецифично.

Бусульфан обладает специфической способностью подавлять функциональную активность миелоидной ткани и избирательно подавлять гранулоцитопоэз, в результате резко уменьшается количество незрелых гранулоцитов.

Применяют бусульфан в комплексной терапии хронического миелолейкоза (злокачественного заболевания костного мозга, морфологическим субстратом которого в основном служат гранулоциты).

Производные этиленимина

Дипин

Препарат дипин избирательно угнетает лимфопоэз, т. е. оказывает антилимфопоэтическое действие.

Применяют дипин для лечения хронических лимфолейкозов (злокачественное заболевание костного мозга, при котором источником опухолевого процесса являются клетки - предшественники лимфоцитов).

Производные бис-(β-хлорэтил)-амина

Циклофосфамид

К цитостатикам - производным бис-(β-хлорэтил)-амина относится препарат циклофосфамид (син.: циклофосфан), алкилирующие метаболиты которого «атакуют» гуанидиновые основания ДНК, образуя между ними поперечные «сшивки», и тем самым блокируют митоз опухолевых клеток.

Препарат применяют для лечения острых и хронических лимфо- и миелолейкозов, лимфогранулематоза (злокачественное разрастание лимфоидной ткани).

Хлорамбуцил

Близок по механизму действия к циклофосфамиду цитостатик хлорамбуцил (син.: хлорбутин), который применяют для лечения лимфогранулематоза, хронического лимфолейкоза и т.д.

Производные нитромочевины

Нитрозометилмочевина

Препарат нитрозометилмочевина проникает в опухолевые клетки, где расщепляется с образованием активных ионов, которые «атакуют» нуклеофильные центры ДНК и РНК, тем самым блокируя клеточное деление и вызывая гибель злокачественных клеток.

Применяют препарат для лечения лимфогранулематоза, лимфосаркомы (злокачественная опухоль, возникающая из незрелой лимфоидной ткани и характеризующаяся быстро прогрессирующим течением заболевания).

Бусульфан, дипин, циклофосфамид, хлорамбуцил, нитрозометилмочевина. Алкилирующие средства для лечения нарушений циркуляции крови в периферических сосудах, шока, для дезинтоксикации при ожогах, перитоните