Антиметаболиты

Лекарственные средства, подавляющие лейкопоэз

Лекарственные средства, подавляющие лейкопоэз, применяют для лечения острых и хронических лейкозов, лимфогранулематоза и некоторых близких к ним заболеваний.

Для лечения этой крайне тяжелой патологии используют лекарственные средства из группы цитостатиков-антиболитов.

Антиметаболиты

Аналоги фолиевой кислоты

Метотрексат

В основе механизма действия антиметаболитного цитостатика метотрексата (син.: трексан) лежит способность препарата подавлять в быстро делящихся клетках опухоли активность фермента дегидрофолатредуктазы и тем самым подавлять в них синтез ДНК, что влечет за собой гибель злокачественных клеток. Метотрексат, так же как и другие антиметаболиты, воздействует только на делящиеся раковые клетки, т.е. обладает циклоспецифическим действием.

Применяют препарат для лечения острого лимфолейкоза, лимфогранулематоза, поздних стадий миелолейкоза, лимфосаркомы.

Аналоги пуринов

Меркаптопурин

Меркаптопурин (син.: пуринетол) является конкурентным антагонистом пуриновых оснований (аденина, гуанина и других, входящих в состав нуклеиновых кислот - ДНК, РНК). Попав в опухолевую клетку, меркаптопурин метаболизируется, а его метаболиты угнетают активность глютамин-5-фосфорибозилпирофос-фатамидотрансферазы - первого фермента, принимающего участие в синтезе РНК, что влечет за собой нарушение митотического цикла пролиферирующих (неконтролируемо размножающихся) злокачественных клеток костного мозга.

Применяют меркаптопутин для лечения острых и хронических лейкозов и лимфолейкозов.

Аналоги пиримидина

Цитарабин

Антиметаболит цитарабин (син.: цитозар) ингибирует в опухолевых клетках костного мозга активность фермента ДНК-полимеразы и, следовательно, синтез самой ДНК. В результате реализуется антилейкемическое действие препарата - тормозится рост миелобластов и лимфобластов.

Применяют препарат для лечения острых лимфобластных и миелобластных лейкозов, хронического миелолейкоза.

Прокарбазин

Препарат прокарбазин (син.: натулан) накапливается в опухолевых клетках, самоокисляется и образует большое количество перекисных и гидроксильных радикалов, обладающих цитостатическим эффектом. По сути препарат имитирует эффект радиационного облучения.

Прокарбазин эффективен в отношении опухолевых клеток, находящихся в разных стадиях опухолевого процесса, т. е. действие препарата нециклоспецифично.

Метотрексат, меркаптопурин, цитарабин, прокарбазин. Антиметаболиты для лечения нарушений циркуляции крови в периферических сосудах, шока, для дезинтоксикации при ожогах, перитоните